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药用辅料学 · 免费试读

备考精编（系统复习版）（节选）

辅料类型作用常用辅料特性
稀释剂（填充剂）1)增加片重和体积<br>2）减少主药成分的剂量偏差<br>3）改善药物的压缩成型性<br>4）改善小剂量的流动性淀粉不好，单独用易松片，常与适量糖粉或糊精等合用以增加其粘合性及硬度
蔗糖使片剂表面光洁美观而不影响崩解度，味甜，可改善口感，但糖粉吸湿性较强，纯度差的糖粉吸湿性更强，多用于口含片，咀嚼片，溶液片等
糊精用时应控制用量，以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象
微晶纤维素（MCC）滑和崩解的作用；干粘合剂；对药品有交大的容纳量；适于粉末直接压片另外所压片剂有变软和膨大的倾向，不适用于包衣片
甘露醇来有报到用于速溶片，所制片剂表面光滑美观，味佳无沙砾感，甜度相当于蔗糖的70%左右，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清凉感，但流动性差且价格较贵，常与蔗糖配合应用。山梨醇是甘露醇的异构体，
乳糖水性弱；压缩成型性好，所压制的片剂外观美；重要的优点是所压制的片剂的溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于粉末直接压片
预胶化淀粉（可压性淀粉）自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度快，有利于生物利用度的提高，在粉末直接压片时最为常用
干淀粉亲水性物质，可增加孔隙率而改善片剂的透水性，为最广泛应用的崩解剂。适用于不溶性或微溶性药物
崩解剂使片剂在胃液中迅速裂解成细小颗粒的物质羧甲淀粉钠（CMS-Na）剂。本品还具有良好的流动性和可压性，可改善片剂的成型性，增加片剂的硬度，既可用于直接压片，又适用于湿法制粒压片，其用量一般为片剂重
低取代羟丙基纤维素（L-HPC）表面积和孔隙率都很大，故具有交大的吸水速度和吸水量。其吸水溶胀性较淀粉强，膨胀度随取代基百分比的增加而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制粒前加入，也可加入干颗粒中应用
交联聚维酮（PVPP）交联物。本品为白色粉末，流动性好，不溶于水，但在水中可以迅速溶胀，吸水膨胀体积可增加150%-200%，比表面积较大，吸水速度快，加上强烈的毛细管作用，水能迅速进入片剂中，促使其膨胀崩解，为性能优良的崩解剂，用量可为片
交联羧甲基纤维素钠（CC-Na）的羧基为钠盐型，具有交大的引湿性，由于交联键的存在，不溶于水，在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化，具有交好的崩解作用和可压性。与羧甲基淀粉钠压制的片剂，崩解作用更好，用量可为0.5%
泡腾崩解剂达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成。泡腾崩解剂的作用很强，在生产和贮存过程中，要严格控制水分，一般在压片时临时加入或将两种成分分别加于两部分颗粒中，临压片时混
润湿剂本身无粘合作用，使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体蒸馏水出现发黏，结块和湿润不均匀、干燥后颗粒发硬等现象，此时最好选择适当浓度的乙醇水溶液以克服上述不足
乙醇黏性太大的药物，中药浸膏的制粒常用乙醇-水溶液做润湿剂，随着乙醇浓度的增多，湿润后所产生的粘性降低，常用浓度为30%-70%
粘合剂指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚结成粒的辅料糖粉与糖浆干粘合剂，50-70%溶液为糖浆
淀粉浆适于对湿热稳定的药物压片；常用浓度5%-30%，但以10%最为常用，分冲浆法与煮浆法
聚乙烯吡咯烷酮（PVP）优良的粘合剂，其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用；且适合做干燥粘合剂及粉末直接压片用
纤维素衍生物（MMC, HPMC, CMC-Na, L-HPC, EC）化，其年度等物理性质发生变化，故应控制型号和规格。作药物的粘合剂，主要用作缓释制剂的粘合剂
胶浆拉伯胶溶液，粘性强，所制成的片剂硬度大
糊精粘合剂
硬脂酸镁有细腻感，松密度小，比表面积大，易于颗粒混匀并附着于颗粒表面，减少颗粒与冲模之间的摩擦力，压片后片面光洁美观，用量过大时由于其疏水性会使片剂的崩解或溶出迟缓，另外镁离子影响某些药物的稳定性（如对乙酰氨基酚）
微粉硅胶优良的助流剂，用作粉末直接压片的助流剂，轻质白色粉末，无臭无味，比表面积大

考场背诵速记版（节选）

  1. 稀释剂 ①水溶性稀释剂—乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇 ②水不溶性稀释剂—淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙 ③直接压片用稀释剂—喷雾干燥乳糖、改良淀粉

  2. 吸收剂：①原料中含有丰富的挥发油、脂肪油或其他液体时，可用淀粉；②一般油类药物常用无机盐吸收，如硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁、氢氧化铝凝胶粉等
    填充剂常用品种： ★淀粉 —口服固体制剂的常用辅料：白色粉末，无臭无味、 PH5.5~6.5 流动性差、易吸湿不潮解、性质稳定， 在冷的 95％乙醇和冷水中不溶解， 常用作粘合剂、稀释剂（主要）或崩解剂

    使用注意：(1)极少有过敏反应，口服过量有害。可形成淀粉结石，引起肠梗阻 (2)作崩解剂时，湿颗粒温度不能太高，以 60℃为宜（温度过高，淀粉易糊化，使颗粒坚硬而且片剂不宜崩解） (3)水杨酸钠、 对氨基水杨酸钠遇水溶解， 引起淀粉胶化而失去膨胀性， 反而使片剂的崩解时间延长，故上述药物不应用本品做崩解剂 (4)妨碍钙离子扩散，影响其吸收

    ▲乳糖：白色或类白色结晶性颗粒或粉末，无臭，味甜，在水中易溶，在乙醇，三氯甲烷或乙醚中不溶，有一定吸湿性，流动性好（ 3.9g/s ）喷雾干燥乳糖吸湿性小，可直接片剂生产中乳糖为直接压片的主要辅料。 常作为其他直接压片用辅料的标准参照物， 直接压片用乳糖与结晶性乳糖、 粉末型乳糖相比， 流动性和可压性更好， 喷雾干燥乳糖用量可以更少。乳糖还可以做 冻干制剂 （乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助于冻干块状物形成）

    ▲蔗糖：稀释剂和矫味剂，起到了稀释药物，矫正药物不良口味的作用

    甘露醇：白色或无色结晶性粉末、无臭且清凉味甜（甜度为蔗糖的 57~72％）、无吸湿性 、在水中易溶、可溶于甘油、在乙醇或乙醚中几乎不溶。片剂、胶囊剂的稀释剂，甜味剂，

  3. 天然着色剂（按来源分类）
    ① 植物色素：甜菜红、姜黄、 B-胡萝卜素、叶绿素等 ② 动物色素：紫胶红（虫胶红） 、胭脂虫红等 ③ 微生物色素：红曲红等 ④ 无机色素：氧化铁类 朱砂等

  4. 合成色素（按化学结构分类）
    偶氮类：苋菜红、柠檬黄 非偶氮类：赤藓红、亮蓝等

    软膏剂常用基质分类: (1)油脂性基质：油脂类、类脂类、烃类 (2)乳剂型基质： O/W或 W/O型 (3)水溶性基质：聚乙二醇类

    软膏基质的特点: ① 油脂性基质：润滑，油腻，涂皮肤上形成封闭性油膜、不易霉变；吸水性较差，不宜用 于急性且有多量渗出液的皮肤疾病（ W/O型 习称冷霜 能吸收部分水分 油腻性小 不能 用于糜烂、溃疡、水泡及化脓性创面） ② 乳剂型基质：色白如雪，习称雪花膏 易干燥、发霉，需加入防腐剂和甘油、丙二醇或 山梨醇等保湿剂（ O/W型） ③ 水溶性基质：能吸收组织渗出液，易洗除，无刺激性，可用于糜烂创面及腔道粘膜，润 滑作用较差

    影响经皮吸收的因素: ① 基质种类： 吸收速度一 O/W型乳剂基质 >W/O型乳剂基质 >水溶性基质 >动物油脂 >植物油 > 烃类基质 ② 基质的 PH值：可影响酸性和碱性药物的吸收，离子型药物一般不易透过角质层，非解 离型药物有较高的渗透性 ③ 基质对药物的亲和力：亲和力越大，越不利于吸收 ④ 基质对皮肤的水合作用：油脂性强的基质封闭性强，有利于皮肤的水合作用

    软膏基质的质量要求：①润滑无刺激，稠度适宜， 易于涂布②性质稳定，与主药不发生配伍 变化③具有吸水性， 能吸收伤口分泌物④不妨碍皮肤的正常功能， 具良好的释药性能⑤易洗 除，不污染衣物 ★ 凡士林（软石蜡） ：化学

  5. 液体制剂特点： ①吸收快，作用迅速②服用方便，易于分剂量，尤其适用于婴幼儿和老年患者③能减少某些药物的刺激性④固体药物制成液体制剂后，能提高生物利用度；油性药物制剂成乳剂后吸收好⑤给药途径广泛

  6. 分类—按分散系统分类
    （1）均相（单相）液体制剂：药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中（真溶液） 。

    分为：低分子溶液剂、高分子溶液剂

    （2）非均相（多相）液体制剂：药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。

    分为：溶胶剂、乳剂、混悬剂

    液体类型微粒大小特征
    低分子溶液剂<1 nm以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，热力学及动力学稳定
    高分子溶液剂1～100 nm高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，热力学及动力学稳定
    溶胶剂1～100 nm以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
    乳剂>100 nm以小液滴状态分散，形成多相体系，热力学及动力学不稳定性
    混悬剂>500 nm以固体微粒状态分散形成多相体系，热力学及动力学不稳定性

题库训练版（节选）

1. 拓展练习

将润滑剂溶于适宜溶剂中或制成混悬液或乳浊液，喷到颗粒上，混匀后挥去溶剂的方法适用于哪种润滑剂？

A. 固体润滑剂 B. 液体润滑剂 C. 粉末润滑剂 D. 气体润滑剂

答案：B

2. 拓展练习

花生油常与哪种物质熔合以获得适宜稠度的基质？

A. 熔点较低的蜡类 B. 熔点较低的油类 C. 熔点较高的油类 D. 熔点较高的蜡类

答案：D

3. 拓展练习

碱法明胶的等电点 PH 值为多少？

A. 4.75.2 B. 4.85.3 C. 4.65.1 D. 4.95.4

答案：A

4. 拓展练习

粉雾剂的主药含量是多少级别？

A. mg 级 B. ng 级 C. μg 级 D. pg 级

答案：C

5. 拓展练习

最佳的浆液制膜应在什么时间内完成？

A. 一个月内 B. 三天内 C. 两周内 D. 一周内

答案：D

6. 拓展练习

缓释制剂与普通制剂相比，给药频率有何变化？

A. 给药频率保持不变 B. 给药频率减少一半或有所减少 C. 给药频率增加一半或有所增加 D. 给药频率增加一倍

答案：B

7. 拓展练习

增塑剂主要应用于哪个工业领域？

A. 纺织工业 B. 机械工业 C. 塑料工业 D. 电子工业

答案：C

8. 拓展练习

凡士林作为软膏基质的性质是？

A. 化学性质稳定，但易酸败，无刺激性，黏稠性差 B. 化学性质不稳定，不易酸败，无刺激性，有适宜的黏稠性和涂展性 C. 化学性质稳定，不易酸败，无刺激性，有适宜的黏稠性和涂展性，是理想的软膏基质 D. 化学性质不稳定，易酸败，有刺激性，黏稠性差

答案：C

9. 拓展练习

植物挥发油类包括哪些？

A. 肉桂油、紫苏油、茶树油、桉叶油、薰衣草油、芥子油 B. 肉桂油、紫苏油、茶树油、桉叶油、薰衣草油、橄榄油 C. 肉桂油、紫苏油、茶树油、桉叶油、薰衣草油、大豆油 D. 肉桂油、紫苏油、茶树油、桉叶油、薰衣草油、花生油

答案：A

10. 拓展练习

气雾剂中使用的具抛射作用的辅料称为什么？

A. 抛射剂 B. 推进剂 C. 喷射剂 D. 气化剂

答案：A

11. 拓展练习

对羟基苯甲酸酯类对哪种细菌有很强的抑制作用？

A. 小肠杆菌 B. 大肠杆菌 C. 肺炎克雷伯菌 D. 铜绿假单胞菌

答案：B

12. 拓展练习

可可豆脂的熔点为多少摄氏度？

A. 3033℃ B. 3134℃ C. 3235℃ D. 3437℃

答案：B

13. 拓展练习

常用作崩解剂的物质包括哪些？

A. 交联 CMC-Na 交联 CMS-Na 交联 PVR 微晶纤维素 MCC L-HPC 和处理海藻酸钠 B. 交联 CMC-Na 交联 CMS-Na 交联 PVR 微晶纤维素 MCC L-HPC C. 交联 CMC-Na 交联 CMS-Na 交联 PVR 微晶纤维素 MCC L-HPC 和处理琼脂 D. 交联 CMC-Na 交联 CMS-Na 交联 PVR 微晶纤维素 MCC L-HPC 和处理明胶

答案：B

14. 拓展练习

控释制剂与普通制剂相比，给药频率有何变化？

A. 增加一半或有所增加 B. 减少三分之一或有所减少 C. 增加三分之一或有所增加 D. 减少一半或有所减少

答案：D

15. 拓展练习

滑石粉在散剂中的作用是什么？

A. 在散剂中作润滑剂 B. 在散剂中作抗黏剂 C. 在散剂中作稀释剂、吸收剂 D. 在散剂中作吸附剂

答案：C

16. 拓展练习

一价皂的HLB值范围是？

A. 1417 B. 1518 C. 1316 D. 1619

答案：B

17. 拓展练习

淀粉浆在片剂制备中最常用的浓度是？

A. 8%~12% B. 10%~15% C. 8%~15% D. 5%~10%

答案：C

18. 拓展练习

三大超级崩解剂包括下列哪种物质？

A. 交联羧甲基纤维素钠（交联 CMG-Na） B. 交联羧甲基纤维素镁（交联 CMG-Mg） C. 交联羧甲基纤维素钙（交联 CMG-Ca） D. 交联羧甲基纤维素钾（交联 CMG-K）

答案：A

19. 拓展练习

K 值范围是多少？

A. 1085 B. 595 C. 1095 D. 1080

答案：C

20. 拓展练习

苯甲酸的抑菌作用在哪个PH值范围内效果最强？

A. PH1.53 B. PH2.54 C. PH3.55 D. PH4.56

答案：B

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