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临床药物治疗学 · 免费试读

备考精编(系统复习版)(节选)

临床药物治疗学—整理笔记

总论部分

  1. 药物:用于预防、治疗、诊断疾病,并规定有适应症或功能主治、用法用量的物质。
  2. 药物治疗学:主要是研究药物预防、治疗疾病的理论和方法的一门科学。
  3. 药物治疗的一般原则:药物治疗时,应遵循必要性、有效性、安全性、经济性、规范性的原则。
  4. 药物治疗方案的制定原则:安全、有效 、经济、方便。
  5. (简答)如何理解药物治疗的必要性原则:①药物治疗是临床上最常用、最基本的治疗手段,往往具有其他治疗手段不可替代的作用。即使是以外科系统疾病,在手术治疗、放疗等非药物治疗的同时也往往需联合用药来提高疗程或防治并发症。②对于具体患者,需要权衡利弊,使患者接受药物治疗的预期获益大于药物可能对机体造成的伤害。③需确定适当的剂量、疗程与给药方案,才能是药物的作用发挥得当。
  6. (简答)影响药物治疗有效性的因素:①药物方面因素:药物的生物学特性、药物的理化性质、剂型、剂量、给药途径、药物之间的相互作用。②机体方面因素:患者年龄、体重、性别、精神状态、病理状态、遗传特征、生物节律。③药物治疗的依从性。
  7. 药物治疗的依从性:患者遵从医嘱或治疗建议的程度。
  8. 处方:由取得了处方权的医师在治疗活动中为患者开具的、由药学专业技术人员审核、调配、核对,并作为发药凭证的医疗文书。
  9. 药物治疗窗:产生最小治疗效应的血药浓度与出现机体能耐受的不良反应时的血药浓度之间的药物浓度范围。
  10. 药物不良反应(ADR)合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应,排除用药过量、用药不当所致的药物反应。
  11. A、B 型不良反应比较: 类型 剂量相关性、发现时间、发生频率、病死率、可预见性

方案调整 A 型(量变型异常) B 型(质变型异常)有无多在上市前多在上市后常见少见 低高可预见不可预见减量或停药停药

  1. A 型不良反应原因:①药物动力学改变②药效学改变,如靶器官敏感性增强。B 型不良反应原因:①药物异常性②病人异常性:包括特异质反应和变态反应。

  2. 肾衰竭对药物代谢、排泄影响(选择为主):①减少 Ca 的吸收 ②使普萘洛尔首过消除降低,生物利用度增高。③白蛋白浓度下降且结构改变,与药物结合力下降。肾衰竭时白蛋白结合率降低的:苯巴比妥、硫喷妥、戊巴比妥、苯妥英、水杨酸、保泰松、呋塞米、氯贝丁酯、华法林、甲状腺素、磺胺类、青霉素、双氯西林。④球蛋白比例增加,与球蛋白结合的奎尼丁的结合量增加。⑤减慢胰岛素的水解,磺胺异噁唑、对氨基水杨酸、异烟肼的乙酰化,氢化可的松的还原,VD3 的羟基化。⑥敏感性增高的药:抗高血压、镇静催眠、镇痛、非甾体抗炎药、胆碱酯酶抑制剂。

  3. 胰岛素抵抗:糖尿病患者每日应用超过 200IU 的胰岛素而未出现明显降糖效果。成因:①体内胰岛素浓度的增高使胰岛素受体下调 ②产生胰岛素抗体,该抗体与胰岛素结合成复合物影响胰岛素与受体结合。③生长激素、儿茶酚胺和胰高血糖素分泌过多引起组织对胰岛素不敏感。④感染、创伤、手术或酮症酸中毒可引起急性胰岛素抵抗。

人民卫生出版社《临床药物治疗学》考试复习提纲

  1. 妊娠期用药(选择为主):

□ 孕妇药动学变化:1、吸收:胃肠道吸收慢,肺摄取多、透皮多。2、 分布:血浆蛋白浓度低,游离药物多 3、 消除:肝药酶活性增加,肾血流量增加 □ 胎儿药动学特点:

吸收:① 大部分药物经胎盘转运进入胎儿体内②少部分药物经羊膜进入羊水,胎儿通过吞饮羊水,使药物进入胃肠道被吸收,而胎儿尿排入羊水的代谢产物,也可随胎儿吞饮羊水而重吸收,形成羊水肠道循环。③经胎盘--脐静脉血转运的药物,未进入胎儿的全身循环之前要经过肝脏,因此胎儿体内也存在首过效应。

分布:①胎儿肝脏血流量大,肝内药物分布较多 ②胎儿血脑屏障较差,药物易进入中枢 ③胎儿对亲水性物质有较大分布容积,而对亲脂性物质分布较小 ④药物和胎儿血浆蛋白结合后,不能通过胎盘,延长药物在胎儿体内停留。

消除:①主要消除方式:将药物或代谢产物经胎盘返回母体,由母体消除。②代谢主要在肝脏,药酶活性为成人 30~ 60% ③胎儿肾小球滤过率极低;肾脏排泄药物能力差,药物易在胎儿体内蓄积

□ 妊娠的最初 3 个月:引起明显先天性畸形的最关键时期

□ 肯定致畸:1、反应停 2、抗肿瘤药:抗代谢药、抗生素类、烷化剂、生物碱类、免疫抑制剂 3、激素:可的松、雄激素、某些孕激素 4、几乎所有抗癫痫药:苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、丙戊酸 5、乙醇、铅、锂、一氧化碳 6、四环素、丙戊酸、青霉胺、香豆素类 7、异维 A 酸(内服)、甲基汞、三甲双酮

考场背诵速记版(节选)

  1. 药物:用于预防、治疗、诊断疾病,并规定有适应症或功能主治、用法用量的物质。

  2. 药物治疗学:主要是研究药物预防、治疗疾病的理论和方法的一门科学。

  3. 药物治疗的一般原则:药物治疗时,应遵循必要性、有效性、安全性、经济性、规范性的原则。

  4. 药物治疗方案的制定原则:安全、有效 、经济、方便。

  5. (简答)如何理解药物治疗的必要性原则:①药物治疗是临床上最常用、最基本的治疗手段,往往具有其他治疗手段不可替代的作用。即使是以外科系统疾病,在手术治疗、放疗等非药物治疗的同时也往往需联合用药来提高疗程或防治并发症。②对于具体患者,需要权衡利

  6. (简答)影响药物治疗有效性的因素:①药物方面因素:药物的生物学特性、药物的理化性质、剂型、剂量、给药途径、药物之间的相互作用。②机体方面因素:患者年龄、体重、性别、精神状态、病理状态、遗传特征、生物节律。③药物治疗的依从性。

  7. 处方:由取得了处方权的医师在治疗活动中为患者开具的、由药学专业技术人员审核、调配、核对,并作为发药凭证的医疗文书。

  8. 药物治疗窗:产生最小治疗效应的血药浓度与出现机体能耐受的不良反应时的血药浓度之间的药物浓度范围。

  9. 药物不良反应(ADR)合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关的或意外的有害反应,排除用药过量、用药不当所致的药物反应。

  10. A 型不良反应原因:①药物动力学改变②药效学改变,如靶器官敏感性增强。B 型不良反应原因:①药物异常性②病人异常性:包括特异质反应和变态反应。

  11. 肾衰竭对药物代谢、排泄影响(选择为主):①减少 Ca 的吸收 ②使普萘洛尔首过消除降低,生物利用度增高。③白蛋白浓度下降且结构改变,与药物结合力下降。肾衰竭时白蛋白结合率降低的:苯巴比妥、硫喷妥、戊巴比妥、苯妥英、水杨酸、保泰松、呋塞米、氯

  12. 胰岛素抵抗:糖尿病患者每日应用超过 200IU 的胰岛素而未出现明显降糖效果。成因:①体内胰岛素浓度的增高使胰岛素受体下调 ②产生胰岛素抗体,该抗体与胰岛素结合成复合物影响胰岛素与受体结合。③生长激素、儿茶酚胺和胰高血糖素分泌过多引起组织对
    人民卫生出版社《临床药物治疗学》考试复习提纲

  13. 妊娠期用药(选择为主):
    □ 孕妇药动学变化:1、吸收:胃肠道吸收慢,肺摄取多、透皮多。2、 分布:血浆蛋白浓度低,游离药物多 3、 消除:肝药酶活性增加,肾血流量增加 □ 胎儿药动学特点:

吸收:① 大部分药物经胎盘转运进入胎儿体内②少部分药物经羊膜进入羊水,胎儿通过吞饮羊水,使药物进入胃肠道被吸收,而胎儿尿排入羊水的代谢产物,也可随胎儿吞饮羊水而重吸收,形成羊水肠道循环。③经胎盘--脐静脉血转运的药物,未进入胎儿的全身循环之前要经过肝脏,因此胎儿体内也存在首过效应。

分布:①胎儿肝脏血流量大,肝内药物分布较多 ②胎儿血脑屏障较差,药物易进入中枢 ③胎儿对亲水性物质有较大分布容积,而对亲脂性物质分布较小 ④药物和胎儿血浆蛋白结合后,不能通过胎盘,延长药物在胎儿体内停留。

消除:①主要消除方式:将药物或代谢产物经胎盘返回母体,由母体消除。②代谢主要在肝脏,药酶活性为成人 30~ 60% ③胎儿肾小球滤过率极低;肾脏排泄药物能力差,药物易在胎儿体内蓄积

□ 妊娠的最初 3 个月:引起明显先天性畸形的最关键时期

□ 肯定致畸:1、反应停 2、抗肿瘤药:抗代谢药、抗生素类、烷化剂、生物碱类、免疫抑制剂 3、激素:可的松、雄激素、某些孕激素 4、几乎所有抗癫痫药:苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、丙戊酸 5、乙醇、铅、锂、一氧化碳 6、四环素、丙戊酸、青霉胺、香豆素类 7、异维 A 酸(内服)、甲基汞、三甲双

  1. 儿童、老年人用药特点结合生理特点理解记忆,主要出选择。

  2. 在环境因素一致条件下,不同个体对药物反应的的差异主要取决于遗传因素——遗传的多态性。

  3. 遗传多态性的定义:是指优势等位基因发生突变,且突变的频率超过 1%,其发生的原因可能是单核苷酸变异,即单核苷酸的多态性。

  4. 酒精代谢:(ADH)(ALDH)□
    □ 乙醇脱氢酶 ADH:将乙醇代谢成乙醛。乙醛脱氢酶(ALDH):将乙醛分解成乙酸 □

为什么儿童不易饮酒?

乙醇脱氢酶(ADH)胎儿的 ADH 无活性,直到 5 岁左右才逐步达到成人的活性水平。

题库训练版(节选)

1.

I 治疗甲亢最常见的并发症是:( D ) A、突眼加重 B、诱发甲状腺危象 C、甲状腺癌变 D、甲状腺功能减退 E、血小板减少

答案:D

2.

1 型糖尿病主要死亡原因:( B ) A、感染 B、糖尿病肾病 C、酮症酸中毒 D、糖尿病合并的心血管病 E、糖尿病神经病变

答案:B

3.

28 岁,妊娠 37 周,诊断为先兆子痫,连用硫酸镁 15g/日治疗 3 日,发现膝腱反射消失,血镁离子浓度>3.5mmol/L。本例应首先选择的处理方法是:( C ) A、给 20%甘露醇 250ml 静脉快速静推 B、立即肌注冬眠合剂半量 C、立即停用硫酸镁,并给 10%葡萄糖酸钙 10ml 缓慢静推 D、静脉滴注低分子右旋糖酐 500m E、静注速尿 40mg

答案:C

4.

Parkinson 病的临床表现不正确的是:( D ) A、主动运动减少 B、静止性震颤 C、肌张力增高 D、痉挛性步态 E、慌张步态

答案:D

5.

奥司他韦的作用机制是:( B ) A、增强免疫 B、神经氨酸酶抑制剂 C、反转录酶抑制剂 D、病毒侵入抑制剂

答案:B

6.

败血症的发病机制中细菌的因素主要在于:( D ) A、细菌的数量 B、细菌的侵袭力 C、细菌荚膜的抗吞噬能力 D、细菌产生的毒素及各种酶 E、细菌的种类

答案:D

7.

川崎病诊断的必备条件是:( A ) A、发热 B、多形性红斑 C、眼结合膜充血 D、唇充血皲裂 E、颈部非化脓性淋巴结肿大

答案:A

8.

地高辛的半衰期是 36h,估计每日给药一次,达到稳态血药浓度的时间应该是:(D) A、24h B、36h C、2 日 D、6~7 日

答案:D

9.

对常见的药品误用与严重的药物滥用信息的收集属于:(A) A、药物警戒 B、药物临床评价 C、非预期药物作用 D、上市后药品的再审查 E、上市后药品的再评价

答案:A

10.

对内分泌腺功能减退性疾病治疗主要采用:( A ) A、替代治疗 B、病因治疗 C、对症治疗 D、支持治疗 E、放疗或化疗

答案:A

11.

对于妊娠期甲亢的治疗哪项不正确?(E)

A、禁用放射性碘治疗 B、药物治疗首选 PTU C、慎用普萘洛尔 D、手术宜于妊娠中期实行 E、可选择碘剂治疗

答案:E

12.

蒽环类药物有心脏毒性作用,其中柔红霉素的累积剂量为:( C )

A、900mg/m B、1000mg/m C、500mg/m D、300mg/m E、1200mg/m

答案:C

13.

反复检测血清谷氨酸脱羧酶自身抗体(GAD65)阳性,提示患者为:( A )

A、1 型糖尿病 B、2 型糖尿病 C、线粒体基因突变型糖尿病 D、类固醇糖尿病 E、胰腺癌合并糖尿病

答案:A

14.

肝硬化最突出的组织学特征是:( B )

A、肝细胞坏死 B、假小叶形成 C、肝细胞脂肪变性 D、纤维组织增加 E、肝细胞增生

答案:B

15.

感染性心内膜炎并发急性心肌梗死的最主要病因,下列哪项是正确的?(E )

A、冠状动脉粥样硬化 B、冠状动脉细菌性动脉瘤 C、冠状动脉痉挛 D、冠状动脉炎 E、冠状动脉栓塞

答案:E

16.

高血压伴有劳力性心绞痛的治疗,首选下列哪种药物?(A)

A、美托洛尔 B、利血平 C、甲基多巴 D、噻嗪类利尿剂 E、可乐定

答案:A

17.

关于滴虫性阴道炎,错误的为:( B )

A、稀薄脓性黄绿色泡沫状白带 B、主要治疗药物为氧氟沙星 C、阴道分泌物悬滴法找到滴虫即可确诊 D、治愈后仍可复发 E、性伴侣应同时治疗

答案:B

18.

关于非处方药下列哪种说法是不正确的:( E )

A、小伤小病或解除症状 B、患者自我认识和辨别自我选择 C、取药不需要医生处方 D、主要取药地点药店(甲类)、超市(乙类) E、不可上广告

答案:E

19.

关于黄体发育不全,哪项错误?( E )

A、孕激素水平不够,子宫内膜分泌反应不良 B、月经周期缩短,往往伴不孕 C、基础体温双相型 D、黄体期短,10 日左右 E. 基础体温下降缓慢,逐渐下降

答案:E

20.

关于急性气管支气管炎的药物治疗原则,不正确的是:( E )

A、以对症治疗和防治继发细菌感染为主

B、对于发热、全身酸痛、头痛等全身症状明显者,可使用解热镇痛剂

C、剧烈干咳患者,可适当应用镇咳药

D、痰液黏稠不易咳出者,可选用祛痰药(痰液溶解剂)

E、为预防支气管痉挛或喘息,可选用平喘药

答案:E

全题目阅读版(节选)

1.

A、B 型不良反应比较: 类型 剂量相关性、发现时间、发生频率、病死率、可预见性

方案调整 A 型(量变型异常) B 型(质变型异常)有无多在上市前多在上市后常见少见 低高可预见不可预见减量或停药停药

2.

吸收过程的药物相互作用

药物在给药部位的相互作用将影响其吸收,多数情况下表现为妨碍吸收,但也有促进吸收的少数例子。药物在胃肠道吸收时相互影响的因素有:

(1)胃肠道 pH 的影响;  (2)胃肠运动影响;

(3)络合作用的影响;  (4)吸附作用的影响;

(5)食物的影响;    (6)肠吸收功能的影响;

(7)肠道菌群改变的影响;(8)其他因素的影响。

(1)胃肠道 pH 的影响

1)对药物溶解度的影响:固体药物必须首先溶解于体液中,才能进行跨膜扩散。

如:某些抗真菌药物如酮康唑和伊曲康唑要在胃内的酸性环境中充分溶解,进而在小肠中吸收。若合用升高胃内 pH 的药物,如质子泵抑制剂、H₂受体阻断剂和抗酸药,可显著减少这些药物的吸收,降低血药浓度。此时宜改用氟康唑,因其吸收不受 pH 影响。

服用奥美拉唑后会对下列哪个药物的吸收产生影响

A. 西咪替丁

B. 伊曲康唑

C. 土霉素

D. 两性霉素 B

第1页 共11页

E. 灰黄霉素 『正确答案』B

2)对药物解离度的影响:药物在胃肠道的吸收主要通过被动扩散方式进行,药物的脂溶性是决定这一被动扩散过程的重要因素。 非解离型药物---脂溶性较高,易扩散通过生物膜; 解离型药物---脂溶性较低,扩散能力比较差。 药物与能改变胃肠道 pH 的其他药物合用,其吸收将会受到影响。 如:水杨酸类药物在酸性环境的吸收较好,若同时服用碳酸氢钠,将减少水杨酸类药物的吸收。 酸酸碱碱促吸收 使胃液的 pH 值升高,影响弱酸性药物吸收的碱性药物是 A. 奥美拉唑 B. 碳酸氢钠 C. 氨茶碱 D. 胃复安 E. 白陶土 『正确答案』B

(2)胃肠运动影响:由于药物的主要吸收部位在小肠,所以改变胃排空、肠蠕动速率的药物能明显地影响其他口服药物到达小肠吸收部位的时间和在小肠的滞留时间,从而影响它们的吸收。 例如: 抗胆碱药溴丙胺太林延缓胃排空,可使同服的对乙酰氨基酚吸收减慢,也可使左旋多巴吸收量大大减少,因其部分在胃肠道破坏增加。 阿托品延缓利多卡因的吸收。 甲氧氯普胺则通过加速胃的排空从而使对乙酰氨基酚吸收加快。 泻药明显加快肠蠕动,减少药物的吸收。 甲氧氯普胺的应用使对乙酰氨基酚的吸收速率加快,原因是 A. 胃肠道 pH 的影响 B. 胃肠运动的影响 C. 络合作用的影响 D. 吸附作用的影响 E. 肠道菌群改变的影响 『正确答案』B

(3)络合作用的影响:许多药物口服时,在胃肠道中发生相互作用而形成了不溶解和难以吸收的络合(包括螯合)物和复合物,使吸收状况发生改变。 如:含二价或三价金属离子(Ca2+、Fe2+、Mg2+、Al3+、Bi3+、Fe3+)的药物与四环素类抗生素或喹诺酮类抗菌药发生络合反应而严重影响其吸收。 这类相互作用可以通过间隔 2 小时以上先后给药的措施加以避免。 不宜与金属离子合用的药物是 A. 磺胺甲唑 B. 四环素 C. 甲氧苄啶 D. 咪喃唑酮 E. 咪喃妥因

第2页 共11页

『正确答案』B

(4)吸附作用的影响:活性炭、白陶土、阴离子交换树脂(考来烯胺、考来替泊)有较强的吸附作用,可使一些与其同服的药物吸收减少。 如: 大剂量的活性炭明显减少对乙酰氨基酚在胃肠道的吸收。 林可霉素与白陶土同时服用,林可霉素的血浓度只有单服时的十分之一。 考来烯胺对酸性分子有很强的亲和力,可减少阿司匹林、保泰松、地高辛、华法林、甲状腺素等药物的吸收。 考来烯胺对下列哪个药物亲和力最小 A. 阿司匹林 B. 保泰松 C. 地高辛 D. 氨茶碱 E. 华法林 『正确答案』D

(5)食物的影响: 一般情况下食物减少药物的吸收,有时食物只延缓药物的吸收,但药物的吸收量不受影响。 进食情况下吸收增加:螺内酯与普通早餐食物同服,其吸收量明显高于空腹服药。 脂肪刺激胆汁分泌,由于胆汁中的胆盐具有表面活性作用,故一般能增加难溶性药物的吸收:高脂肪食物增加灰黄霉素的吸收量。

(6)肠吸收功能的影响:细胞毒类抗肿瘤药如甲氨蝶呤、卡莫司汀、长春碱等能破坏肠壁黏膜,从而妨碍其他药物的吸收。接受这些化疗药物的患者,其合用的苯妥英钠或维拉帕米的吸收可减少 20%~35%,并导致这二药的疗效下降。

(7)肠道菌群改变的影响: 口服地高辛后,约在 10%的患者肠道中,地高辛能被肠道菌群大量代谢灭活。 红霉素、四环素和其他广谱抗生素能抑制这些肠道菌群,可使地高辛血药浓度增加一倍。 口服广谱抗生素抑制肠道菌群后,使维生素 K 合成减少,可加强香豆素类抗凝药的作用,应适当减少抗凝药的剂量。

(8)其他因素的影响: 硝酸甘油片(舌下含服)需要充分的唾液帮助其崩解和吸收。若使用抗胆碱药,由于唾液分泌减少而使之降效。 局部麻醉药溶液中加入缩血管药,收缩用药部位的局部血管,减少局部麻醉药从给药部位的吸收,保持较长的局部麻醉效果,防止其吸收中毒。 硝酸甘油与某些药物合用会引起药效降低,该类药物是 A. 抗胆碱药 B. 广谱抗生素 C. 抗组胺药 D. 胰岛素 E. 镇静催眠药 『正确答案』A

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