麻醉药理学—整理笔记

副作用：又称副反应，是药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。

肺泡气最低有效浓度（MAC）：即吸入全麻药的效价强度，指在一个大气压下，使 50% 患者或动物对伤害性刺激不再产生激动反应时呼气末潮气内麻醉药浓度，单位是 vol%。

首过消除：经胃肠道给药，药物吸收后通过门静脉进入肝脏。有些药首次通过肝脏就发生转化，减少进入体内循环，叫~。越大，代谢越多，利用越少。

生物利用度：指药物经血管外给药后，被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，是评价药物吸收程度的重要指标。

靶目标控制输注技术（TCI）：又叫靶控输注，是由药物动力学理论与计算机技术相结合而产生的给药方法，能快速达到并维持设定的血浆或效应部位药物浓度，并根据临床需要随时调整药量。

第二气体效应：同时吸入高浓度气体和低浓度气体时，低浓度气体的肺泡气浓度及血中浓度提高的速度较单独使用相等的低浓度时更快，高浓度为第一气体，低浓度为第二气体，称~。

分离麻醉：氯胺酮单独注射后不像其他全麻药出现类似睡眠状态，而呈木僵状。表现为意识消失但睁眼凝视，眼球震颤，对光反射咳嗽反射吞咽反射仍存在，肌张力升高，少数现牙关紧闭和四肢不自主活动称~。

局麻药：是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，使神经支配的是部位出现暂时可逆性感觉丧失的药物。

恢复指数：以肌颤搐由 25%恢复至 75%之间的时效为~。

控制性降压：为了减少手术出血，提供清晰术野，降低输血量及因输血感染传染性疾病，在麻醉期间，使用药物或其他技术有目的地使患者血压在一段时间内降至适当水平，达到既不损害重要器官又减少手术出血目的，称~。

药物依赖性：又分为习惯性和成瘾性。前者指连续应用某药，停药后患者会发生主观不适感觉，渴望再次用药；后者则指停药后出现严重生理功能紊乱，即戒断综合征。

宿醉反应：巴比妥类特别是长效的，催眠剂量时可致醒后出现眩晕和困倦、精细运动不协调及定向障碍等，叫~。

苯二氮卓类在麻醉中的应用及不良反应：应用（1 用于麻醉前给药，可消除焦虑产生遗忘，降低代谢预防局麻药毒性反应等；2 作为部位麻醉辅助用药，使患者产生镇静遗忘并预防局麻药的毒性反应；3 用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较差的患者；4 作为复合全麻药的组成部分可增强全麻药作用，减少全麻药用量，并预防某些不良反应。）不良（1 中枢神经反应：小剂量连续可致头晕乏力嗜睡淡漠，大剂量共济失调；2 呼吸及循环抑制：iv 过快易发生，婴儿重症肌无力禁用；3 急性中毒：昏迷呼衰，氟马西尼解救；4 依赖性：突然停药可现戒断反应，不可长期用；5 致畸。）

氯丙嗪的药理作用和吩噻嗪类的不良反应：药理作用（1 中枢神经系统：①抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发热者的体温，也降低正常的体温；②抑制第四脑室的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢，可镇吐，但不能对抗前庭刺激的呕吐，还可治疗顽固性呃逆；③对结节-漏斗的多巴胺受体有阻断作用，抑制激素分泌；④对延髓呼吸中枢无抑制作用。2 自主神经系统：阻断 a 受体致血管扩张血压下降可引起直立性低血压。）不良反应（1 一般反应：嗜睡无力口干视力模糊眼压升高，直立性低血压反射性心动过速；2 椎体外系反应：肢体震颤、肌张力增高、运动减少、静坐不能；3 神经松弛药恶性综合征：恶性高热） 临床应用：1 麻醉前用药：12.5~25mg 肌注，可产生镇静作用并加强镇痛药和麻醉药的效应；2 低温麻醉：在降温前使用可阻滞自主神经系统，以防寒战及血管痉挛，使末梢血管扩张，有利于体温下降；3 人工冬眠：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶组成冬眠合剂 1 号，适用于高热烦躁的患者，呼衰慎用，氯+异+普鲁卡因合剂 4 号，适用于少尿患者，心律失常者慎用；4 亚冬眠脱毒疗法。

吗啡的药理作用和临床应用：药理作用（1 中枢神经系统：①镇痛作用，高选择性、高效、范围广、作用较持久，同时伴镇静作用，②抑制呼吸，降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性，使呼吸减慢、频率减少、潮气量降低；③镇咳作用，抑制咳嗽中枢；④其他如缩瞳恶心呕吐。2 消化道：止泻和致便秘。3 心血管系统：扩张阻力和容量血管，引起体位性低血压）临床应用（1 镇痛，对各种疼痛有效，易成瘾；2 治疗心源性哮喘，

iv 可暂缓肺水肿；3 止泻；4 手术前辅助麻醉用药，可缓解疼痛和焦虑，与安定合用于全身麻醉）

吸入性麻醉药的体内过程：1 麻醉药的转运过程，麻醉深度取决于脑组织中麻药的浓度，肺泡→弥散入血→血循环透过血-脑屏障→脑组织；2 影响经膜扩散速度的因素，与膜两侧药物分压差溶解度温度扩散面积成正比，与扩散距离分子量成反比；3 进入肺泡的速度，与吸入浓度和肺通气量成正比，利用第二气体效应加快诱导、降低第二气体浓度减轻不良反应、对抗第二气体的心血管抑制作用；4 进入血液的速度，麻醉药在血中的溶解度、心排血量、肺泡-静脉血麻醉药分压差，三者有一项为 0 则摄取量为 0，一项增高速度增高；5 进入组织速度，与在组织中溶解度和动脉血与组织内麻醉药分压差成正比，组织局部血流量越大越快，脑最快肌肉脂肪最慢；6 生物转化；7 排泄，一部分机体代谢，一部分原形从肺排出，增大通气量可加速排出。

1. 同时吸入高浓度气体和低浓度气体时，在产生浓缩效应的同时，高浓度气体被大量吸收后，产生较大负压，使肺通气量增加，吸入的混合气体也增多，混合气体又可带来一些低浓度气体，即增量效应。

2. 呼吸麻醉指数即呼吸停止浓度/麻醉所需浓度。
   12 局部麻醉药是一类能可逆地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性、可逆性感觉丧失的药物。

3. 局麻药的高敏反应是指病人接受小量（不到一次允许的最大剂量的 1/3～2/3）局麻药，可突然发生晕厥、呼吸抑制甚至循环衰竭等毒性反应的先兆。
   14 简称肌松药，这类药物选择性地作用于骨骼肌神经肌接头，与 N2 胆碱受体相结合，暂时阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，从而产生肌肉松弛作用。

4. 临床上常以给药至产生最大肌松效应的时间称起效时间。

5. 以给药至肌颤搐恢复 25% 之间的时间为临床时效。

6. 以肌颤搐由 25% 恢复至 75% 之间的时间为恢复指数。

7. ED95 是指在 N20、巴比妥类药和阿片类药平衡麻醉下肌松药抑制单刺激肌颤搐 95% 的药量。
   19 化学结构与肾上腺素相似，能与肾上腺素受体结合，引起与交感神经兴奋效应相似的药物称为拟肾上腺素药。

   20 为了减少手术出血，提花清晰的术野，降低输血量以及因输血感染传染性疾病，在麻醉期间，使用药物或其他技术有目的地使病人的血压在一段时间内降低至适当水平，达到既不损害重要器官又减少手术出血的目的，称为控制性降压。

   21 是一类由高分子化合物构成的胶体溶液或被制成乳剂，适当浓度时具有近似或高于生理值的胶体渗透压，输入血管后可在一定时间内维持乃至增加血容量，故称为血浆容量扩充药。

   22 依赖性是指药物与机体相互作用所千万的一种精神状态，有时也包括身体状态，表现出一种强迫性地要连续或定期使用该药的行为和其他反应，为的是要感受它的精神闲逛 应，有时也是为了避免由于断药所引起的不舒适。

   23 耐受性是指机体对药物的敏感性降低，需增大药物剂量才能达到原有效应。

   24 药物滥用指反复地、大量地使用一些具有依赖性潜力的物质，且与医疗目的无关。

   25 药物相互作用是指同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上的药物，由于它们之间或它们与机体之间的作用，改变了一种药物原有的性质、体内过程和组织对药物的敏感性，从而改变了药物的药理或毒理效应。

8. 其优点有：①治疗指数高，对呼吸、循环功能抑制轻；②对肝药酶无明显诱导作用，联合用药时相互干扰少；③对 REMS 时相影响小，停药后反跳现象较轻，使 NREMS 的第 2 期延长、第 4 期缩短，可减少夜惊、夜游症；④连续应用依赖性较轻；⑤有

9. 苯二氮卓类在临床上主要用于：①作为麻醉前用药，有消除焦虑、产生遗忘、降低代谢、预防局麻药毒性反应等作用；②作为部位麻醉辅助用药，使病人产生镇静、遗忘，并预防局麻药毒性反应；③用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较差的病人；④作为复合全麻的组成

10. 苯二氮卓类的不良反应主要有：①中枢神经反应：小剂量连续应用可致头昏、乏力、嗜睡及淡漠等，大剂量可导致共济失调，故驾驶员等机械操作人员禁用；②呼吸及循环抑制：静脉注射速度过快时容易发生，6 个月以下的婴儿及重症肌无力患者禁用；③急性中毒：剂量

11. 长期服用地西泮或剂量偏大时可有嗜睡、眩晕、头痛、幻觉等不良反应，减量或
    停药后可恢复，偶可引起躁动、谵妄、兴奋等反应。静脉注射可发生血栓性静脉炎，长期口服可有依赖性，突然停药可出现戒断反应。

12. 氟马西尼临床用于：①麻醉后拮抗苯二氮卓类药的死残余作用，促使手术后早期清醒；②苯二氮卓类药过量中毒的诊断和解救。对于可疑为药物中毒的昏迷病人，可用此鉴别。如果有效，基本上肯定是苯二氮卓类中毒；③对 ICU 中长时间用苯二氮卓类控制躁动、施行

13. 巴比妥类的不良反应主要有：①后遗效应；②呼吸抑制；③耐受性、依赖性；④变态反应。
    8 中枢神经系统：①镇痛作用，特点为选择性高，高效，作用较持久，同时伴有镇静作用。对钝痛、锐痛、内脏绞痛均有效，改变情绪反应，提高机体对痛觉的耐受性，部分人产生欣快感；②抑制呼吸：抑制呼吸中枢，使呼吸频率减慢及潮气量减少，主要为降低呼吸中枢对 CO2 的敏感性；③镇咳作用：因易成瘾一般不作镇咳用；④尚有缩瞳、恶心、呕吐等其他作用；（2）消化系统：有止泻和致便秘作用，也可使胆道括约肌收缩，使胆囊压力升高；（3）心血管系统：扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压。

1.

下列哪项不属于苯巴比妥的药理作用（）

A. 镇静

B. 催眠

C. 抗惊厥

D. 抗癫痫

E. 静脉麻醉

答案：E

2.

氟马西尼主要作用机制是（）

A. 增强乙酰胆碱的作用

B. 增强谷氨酸和天门冬氨酸的作用

C. 与 BZ 受体结合拮抗苯二氮卓类药物的效应

D. 降低 GABA 的作用

E. 降低去甲肾上腺素能神经元兴奋性

答案：C

3.

下列哪种药物注入动脉可引起局部组织坏死（）

A. 硫喷妥钠

B. 羟丁酸钠

C. 依托咪酯

D. 丙泊酚

E. 氯胺酮

答案：A

4.

咪达唑仑的消除半衰期是（）

A. 2～3 小时

B. 3～4 小时

C. 4～5 小时

D. 5～6 小时

E. 7～8 小时

答案：A

5.

地西泮的肌松作用是通过（）

A. 阻断多巴胺受体

B. 阻断神经肌接头乙酰胆碱释放

C. 阻断突触膜受体

D. 抑制脑干网状结构内和脊髓内的多突触通路

E. 加速乙酰胆碱分解

答案：D

6.

地西泮抗焦虑作用的主要部位是（）

A. 大脑皮质最外层

B. 边缘系统

C. 脑干网状结构

D. 黑质、纹状体

E. 延髓腹外侧部

答案：B

7.

关于咪达唑仑的叙述，正确的是（）

A. t1/2 约为 5 小时

B. 不溶于水

C. 可与碱性药物混合后应用

D. 局部刺激轻微

E. 口服首过消除轻微

答案：D

8.

下列哪一种药物应用时并发静脉炎和静脉血栓的可能性最大（）

A. 氯硝安定 B. 地西泮 C. 氟硝安定 D. 硝基安定 E. 咪达唑仑

答案：B

9.

地西泮药理作用除外（） A. 镇静 B. 催眠 C. 中枢性肌松 D. 麻醉 E. 抗惊厥

答案：D

10.

关于氯丙嗪的叙述正确的是（） A. 几乎不会引起锥体外系症状 B. 可使外周血管阻力增加，血管收缩 C. 有抗肾上腺素作用 D. 可引起呼吸抑制 E. 可诱发心律失常

答案：C

11.

下列哪项不符合安定的临床应用（） A. 消除焦虑，治疗失眠 B. 控制肌痉挛和抽搐 C. 治疗共济失调 D. 麻醉前用药 E. 消除氯胺酮的精神作用

答案：C

12.

苯巴比妥中毒解救时，能促使其快速排泄的是 A. 碱化尿液，解离度减小，增加肾小管再吸收 B. 酸化尿液，解离度增加，减少肾小管再吸收 C. 碱化尿液，解离度增加，减少肾小管再吸收 D. 碱化尿液，解离度减小，减小肾小管再吸收 E. 以上均不对

答案：C

13.

诱导肝药酶作用最强的药物是 A. 地西泮 B. 苯巴比妥 C. 三唑仑 D. 水合氯醛 E. 甲丙氨酯

答案：B

14.

苯二氮卓药物急性中毒的特效解毒药物是 A. 尼可刹米 B. 洛贝林 C. 氟马西尼 D. 贝美格 E. 以上都不对

答案：C

15.

不属于苯二氮卓类的药物是 A. 地西泮 B. 奥沙西泮 C. 氯氮卓

D. 咪达唑仑 E. 甲丙氨酯

答案：E

16.

地西泮可用于 A. 焦虑症 B. 麻醉前给药 C. 惊厥 D. 癫痫 E. 以上都对

答案：E

17.

巴比妥类进入脑组织的快慢取决于 A. 剂型 B. 剂量 C. 给药途径 D. 脂溶性 E. 分子量大小

答案：D

18.

苯巴比妥作用时间长的原因主要是 A. 肝肠循环 B. 代谢产物有活性 C. 药物在体内蓄积 D. 肾小管再吸收 E. 酶诱导作用强

答案：D

19.

巴比妥类中毒时病人的主要死因是 A. 呼吸抑制 B. 肾衰竭 C. 深度昏迷 D. 吸入性肺炎 E. 心跳停止

答案：A

20.

关于地西泮的不良反应错误的是 A. 治疗量因药物在体内蓄积可出现头晕、 嗜睡 B. 治疗量口服可明显抑制心血管系统 C. 大剂量可引起共济失调 D. 长期服用可引起成瘾性 E. 久用突然停药可导致戒断症状

答案：B

21.

下列巴比妥类药物中哪个作用维持 时间最长 A. 异戊巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 司可巴比妥 D. 戊巴比妥 E. 硫喷妥钠

答案：B

22.

下列巴比妥类药物中哪个起效时间 最短 A. 异戊巴比妥 B. 苯巴比妥 C. 司可巴比妥 D. 戊巴比妥 E. 硫喷妥钠

答案：E

23.

苯二氮卓类和巴比妥类比较，前者 没有作用是 A. 镇静、催眠 B. 麻醉 C. 抗焦虑

D. 抗惊厥 E. 中枢性肌肉松弛

答案：B

24.

氯丙嗪引起血压下降不能用下列哪个药解救 A. 间羟胺 B. 去氧肾上腺素 C. 肾上腺素 D. 去甲肾上腺素 E. 以上均不是

答案：C

25.

关于氯丙嗪药理作用描述错误的是 A. 阻断中脑一边缘系统的 DA 受体，治疗精神失常 B. 阻断黑质一纹状体 DA 受体，锥体外系反应 C. 阻断外周 M 受体，视力模糊 D. 阻断中枢 M 受体，镇静作用 E. 阻断外周 α 受体，体位性低血压

答案：D

1.

pKa：解离常数（α）的负对数，其值等于药物解离 50% 时溶液的 pH。pKa 的大小与药物本身酸碱性无关，为固有属性。麻醉药物中弱碱性药物占多数，eg 局麻药，组织酸中毒时 BH⁺（离子态）↑，作用↑

※弱酸性药物的解离：HA ⇌ H⁺ + A⁻

※弱碱性药物的解离：BH⁺ ⇌ B + H⁺

·弱酸性药物最容易在胃中吸收，因为：该药主要以脂溶性较强的非离子型存在

·关于药物在胃中的吸收，下列正确的是：pKa 高的酸性药物比 pKa 低的易吸收

·pH 值对药物解离的影响：弱酸性药物在较碱性的细胞外液中解离增多，提高血液 pH 值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运，降低血液 pH 可使弱酸性药物向细胞内转移；弱碱性药物相反。

第 2 章 镇静催眠药与安定药

| 神经安定药 | 吩噻嗪类 | 氯丙嗪、奋乃静 | 阻断 DA+M+α+H 受体 |
| --- | --- | --- | --- |
|  | 硫杂蒽 | 泰尔登、氟哌噻吨 |  |
|  | 丁酰苯类 | 氟哌啶醇、氟哌利多 | 阻断 DA+M+α 受体 |
BZs
- 作用部位：大脑皮质（抗惊厥）、边缘系统（抗焦虑、镇静催眠）、脑干（中枢性肌松）、脊髓
- 地西泮：iv 刺激性大；口服易吸收；脂溶性强；长期 po 可产生依赖性
- 咪唑：唯一水溶性 BZs，脂溶性强，po 吸收迅速，首关消除明显，作用短暂，呼吸循环抑制呈剂量依赖性
- 氟马西尼：BZs 拮抗剂，不能拮抗巴比妥类 and 羟丁酸钠；本身无活性；t1/2 短

巴比妥类
- 抢救巴比妥类（弱酸性）药物（pKa=7.6）中毒：口服 NaHCO3 碱化血液、同时碱化尿液（机制：细胞内向细胞外）；巴比妥类呈酸性，碱化尿液，增加其在肾小管中的解离，加速排出
- 硫喷妥钠→超短效，脂溶性高；苯巴比妥→酶诱导作用最强
- 作用：镇静 and 催眠、抗惊厥 and 癫痫、麻醉（硫喷妥钠，静脉麻醉药）、呼吸循环抑制（一般剂量可产生，大剂量可致衰竭）

• 不良反应：后遗效应（宿醉）、呼吸循环抑制（剂量依赖性）、耐受性、依赖性、变态反应

吩噻嗪类

• 药理作用

① 阻断 DA→抗神经病 and 安定（中脑-边缘 and 中脑-皮质通路）、内分泌（结节漏斗）、镇吐（延髓）、体温随环境改变（下丘脑→人工冬眠→氯丙嗪）、锥体外系（黑质纹状体）

② 阻断 M→阿托品样：口干、便秘等

③ 阻断 α →降压、直立性低血压、反射性心动过速

④ 阻断 H 受体→抗过敏（异丙嗪突出）

氟哌利多

安定、镇吐作用强

用于嗜铬细胞瘤，会引起显著高血压 [禁]

芬太尼+氟哌利多适合：老年体弱、危重、休克病人的麻醉

氟哌利多+氯胺酮：可增强镇静和防止 KTM 所致幻觉 and 躁动

第 3 章 阿片类镇痛药

※阿片受体的分布

脊髓胶质区/丘脑内侧/脑室及导水管周围灰质——与疼痛有关

边缘系统、蓝斑核——与情绪及精神活动有关

中脑盖前核——与缩瞳有关

孤束核——与咳嗽反射、呼吸中枢、中枢交感张力血压有关（↓）

脑干极后区、迷走神经背核——胃肠活动

吗啡：脂溶性低，口服首过消除明显

【药理作用】

① 镇痛：持续性钝痛优；吗啡+阿托品：胆绞痛

② 明显镇静、致欣快作用（边缘系统和蓝斑核）

③ 镇咳作用（延脑孤束核）；恶心、呕吐【兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ）】

② 抑制内分泌→下丘脑释放 GnRH，CRF ↓，降低血浆 ACTH，LH，FSH 等的浓度。

③ 促进垂体后叶释放 ADH。

④ 呼吸抑制（抑制呼吸中枢，剂量依赖性）；大剂量收缩支气管→诱发、加重哮喘

⑤ 常用剂量对心率、节律、心肌收缩力无影响；大剂量促进 His 释放→体位性低血压、扩张微血管和外周小血管（降压）

⑥明显提高胃肠道平滑肌张力，减少其蠕动；括约肌收缩→便秘、胆绞痛

⑦提高输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力→排尿困难。

⑧子宫：对抗催产素对子宫的兴奋作用，延长产程。

⑨免疫系统抑制作用

· 呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因

【临床应用】

①心绞痛 or 急性左心衰：血压正常的 MI 引起，镇痛、镇静、扩张血管，减轻心脏负担

②内脏绞痛，需合用解痉药（阿托品）；

【不良反应】