1. 生物药剂学（biopharmaceutics, biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。生物药剂学的研究内容：1、研究药物的理化性质与体内转运的关系：溶解度、分配系数----渗透速率。粒径、晶型、晶癖---溶出、释放。稳定---代谢。2、研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响3、根据机体的生理功能设计缓控释制剂4研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础。5、研究新的给药途径与给药方法6、研究中药制剂的溶出度和生物利用度7、研究生物药剂学的研究方法。目的：正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳治疗作用。
2. 生物药剂学的剂型因素和生物因素。1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。2生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理差异、遗传因素等。
3. 口服药物消化道吸收的因素 一物化1、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物在胃肠道中的稳定性二剂型：固体制剂的崩解与溶出、剂型对药物吸收的影响、制剂处方对药物吸收的影响、制备工艺对药物吸收的影响。三生理性因素胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运行、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响
4. 影响体内药物分布的主要因素：体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。
5. 影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物代谢的影响。 4药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Metabolism）：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：三个模型。细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型：细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点：(一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。①单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收。1）药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的 溶解愈大，就愈容易扩散。（2）大多数药物的转运方式属于单纯扩散。（3）符合一级速率过程②、膜孔扩散(membrane pore transport) 又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。药物的肾排泄和药物进入肝的过程服从该机制。特点：1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。…

1. 生物药剂学（biopharmaceutics, biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。生物药剂学的研究内容：1、研究药物的理化性质与体内

2. 口服药物消化道吸收的因素 一物化1、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物在胃肠道中的稳定性二剂型：固体制剂的崩解与溶出、剂型对药物吸收的影响、制剂处方对药物吸收的影响、制备工艺对药物吸收的影响。三生理性因素胃肠液的成分与性质、胃排空和

3. 影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物代谢的影响。
   4药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Metabolism）：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：三个模型。细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型：细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点：(一)、被动转

4. 重复给药有两种情况 (1) τ > 7 t1/2 —— 实质上是单剂量给药 (2) τ 较小 —— 药物在体内不断积累，经过一定时间达到稳态，规定在“等剂量、等间隔”的条件下讨论重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同？与单剂量给药不同的
   单室模型多剂量给药血药浓度与时间关系的评价涉及到那些参数？多剂量函数、稳态血药浓度、稳态最大血药浓度、稳态最小血药浓度、坪幅、达坪分数、蓄积系数。C=X/V Cn=CO.e-kt.r=Co.(1-e-nkt)/(1-e-nk).e-kt 重复给药血药浓度的波动程度的表示方法与定义？（1）波动百分数=(1-e-kτ)*100%：是指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度比值的百分数。（2）波动度 DF=kτ：是指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。（3）血药速度变化率=(1-e-kτ/e-kτ)*100%：是指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与问题啊最小血药浓度比值的百分数。 48 何为非线性药物动力学？非线性药物动力学与线性药物动力学有何区别？有些药物的吸收、分布和体内消除过程，并不符合线性药物动

   力学的特征，其主要表现为一些药物动力学参数随剂量不同而改变，这种药物动力学特征称为非线性药物动力学。线性药物动力学的基本特征是血药浓度与体内药物量成正比。在线性药物动力学中，药物的生物半衰期、消除速率常数及清除率与剂量无关，血药浓度时间曲线下面积与剂量成正比关系，当剂量改变时，其相应的时间点上的血药浓度与剂量成正比的改变。而非线性药物动力学则表现为血药浓度及血药浓度-时间曲线下面积与剂量不成正比，药物动力学参数如生物半衰期、清除率等表

5. **何为药物在体内的排泄、处置与消除。 **
   答；药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

6. **试述口服给药二室模型药物的血药浓度-时间曲线的特征。 **
   答：血药浓度-时间曲线图分为三个时相：1）吸收相，给药后血药浓度持续上升，达到峰值浓度，在这一阶段，药物吸收为主要过程；2）分布相，吸收至一定程度后，以药物从中央室向周边室的分布为主要过程，药物浓度下降较快；3）消除相，吸收过程基本完成，中央室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度渐渐衰减。

1.

大多数药物吸收的机理是（D ）

A.逆浓度关进行的消耗能量过程

B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程

D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

E.有竞争转运现象的被动扩散过程

答案：D

2.

不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ）

A.药物的解离常数与脂溶性

B.药物从制剂中的溶出速度

C.药物的粒度

D.药物旋光度

E.药物的晶型

答案：D

3.

不是药物胃肠道吸收机理的是（ C ）

A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散

答案：C

4.

下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ）

A.平均稳态血药浓度是（Css）max 与（css）min 的算术平均值

B.达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单剂量给药的 AUC

C.达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 大于单剂量给药的 AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关

E.平均稳态血药浓度是（css）max 与（Css）min 的几何平均值

答案：B

5.

测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465h，则它的生物半衰期 ( C ) A.4h B.1.5h C.2.0h D.0.693h E.1h

答案：C

6.

下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是 ( A ) A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义

答案：A

7.

静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为 15ug/ml,其表观分布容积 V 为 ( D ) A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L

答案：D

8.

地高辛的半衰期为 40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几 ( A ) A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67

答案：A

9.

假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个 tl/2 药物消除 99.9%. ( D ) A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2

答案：D

10.

关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的 ( C ) A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加

C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收 D.当胃空速率增加时 多数药物吸收加快 E.脂溶性,非离子型药物容易透国细胞膜

答案：C

11.

一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序（A） A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂 B.水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂 C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂 D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂 E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂

答案：A

12.

单室模型药物,单次静脉注射消除速度常数为 0.2h-1,问清除该药 99%需要多少时间（B） A.12.5h B.23h C.26h D.46h E.6h

答案：B

13.

下列( )不能表示重复给药的血药浓度波动程度 A A.波动百分数 B.血药浓度变化率 C.波动度 D.平均稳态血药浓度

答案：A

14.

单室模型药物,生物半衰期为 6h,静脉输注达稳态血药浓度的 95%需要多长时间（B） A. 12.5h B. 25.9h C. 30.5h D. 50.2h E.40.3h

答案：B

15.

下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（E） A.图形法 B.拟合度法 C.AIC 判断法 D.F 检验 E.亏量法

二、多项选择题（共 15 题，每题 2 分，共 30 分）

答案：E

16.

下列叙述错误的是（ABD ）

A. 生物药剂学是研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学

B. 大多数药物通过这种方式透过生物膜，即高浓度向低浓度区域转运的过程称促进扩散

C. 主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程

D. 被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程

E. 细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮

答案：ABD

17.

药物通过生物膜转运机理有（ABDE）

A. 主动转运 B. 促进扩散 C. 主动扩散

D. 胞饮作用 E. 被动扩散

答案：ABDE

1.

大多数药物吸收的机理是（D ）

A.逆浓度关进行的消耗能量过程

B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程

D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

E.有竞争转运现象的被动扩散过程

答案：D

2.

不影响药物胃肠道吸收的因素是（D ）

A.药物的解离常数与脂溶性

B.药物从制剂中的溶出速度

C.药物的粒度

D.药物旋光度

E.药物的晶型

答案：D

3.

不是药物胃肠道吸收机理的是（ C ）

A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散

答案：C

4.

下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ）

A.平均稳态血药浓度是（Css）max 与（css）min 的算术平均值

B.达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 等于单剂量给药的 AUC

C.达稳态时每个剂量间隔内的 AUC 大于单剂量给药的 AUC

D.达稳态时的累积因子与剂量有关

E.平均稳态血药浓度是（css）max 与（Css）min 的几何平均值

答案：B

5.

测得利多卡因的消除速度常数为 0.3465h，则它的生物半衰期 ( C ) A.4h B.1.5h C.2.0h D.0.693h E.1h

答案：C

6.

下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是 ( A ) A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义

答案：A

7.

静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为 15ug/ml,其表观分布容积 V 为 ( D ) A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L

答案：D

8.

地高辛的半衰期为 40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几 ( A ) A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67

答案：A

9.

假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个 tl/2 药物消除 99.9%. ( D ) A.4h/2 B.6tl/2 C.8tl/2 D.10h/2 E.12h/2

答案：D

10.

关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的 ( C ) A.当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B.一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加

C.一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收 D.当胃空速率增加时 多数药物吸收加快 E.脂溶性,非离子型药物容易透国细胞膜

答案：C

11.

一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序（A） A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂 B.水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂 C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂 D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂 E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂

答案：A

12.

单室模型药物,单次静脉注射消除速度常数为 0.2h-1,问清除该药 99%需要多少时间（B） A.12.5h B.23h C.26h D.46h E.6h

答案：B

13.

下列( )不能表示重复给药的血药浓度波动程度 A A.波动百分数 B.血药浓度变化率 C.波动度 D.平均稳态血药浓度

答案：A

14.

单室模型药物,生物半衰期为 6h,静脉输注达稳态血药浓度的 95%需要多长时间（B） A. 12.5h B. 25.9h C. 30.5h D. 50.2h E.40.3h

答案：B

15.

下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（E） A.图形法 B.拟合度法 C.AIC 判断法 D.F 检验 E.亏量法

二、多项选择题（共 15 题，每题 2 分，共 30 分）

答案：E

16.

下列叙述错误的是（ABD ）

A. 生物药剂学是研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学

B. 大多数药物通过这种方式透过生物膜，即高浓度向低浓度区域转运的过程称促进扩散

C. 主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程

D. 被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程

E. 细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮

答案：ABD

17.

药物通过生物膜转运机理有（ABDE）

A. 主动转运 B. 促进扩散 C. 主动扩散

D. 胞饮作用 E. 被动扩散

答案：ABDE